金国章，神经药理学家，1927年6月6日出生于浙江省永康市。1952年毕业于浙江大学理学院药学系。同年进入中国科学院上海药物研究所，历任研究实习员、助理研究员、副研究员、研究员。1982。1983年在法国国家健康卫生研究院(I：NSERM、u一171)任客座研究员，1987年在香港大学生理系任客座研究员。现任中国科学院上海药物研究所研究员、博士生导师；2001年当选为中国科学院院士。现为浙江大学、徐州医学院兼职教授。1992一。1996为国家重点项目“脑内多巴胺神经系统功能、结构和配体研究”的负责人。1980年以来，为中国药理学会常务理事、理事及其神经药理专业委员会副主任、主任，《中国药理学报》编委。1988。2000年为上海市药理学会常务理事，神经药理专业组负责人。1992～2000年为生理学报编委。
        金国章教授在四十多年中着重研究脑内多巴胺(DA)神经药理，最主要成就是在国际上开拓了四氢原小檗碱同类物(tetrahydroprotobel：bet4nes，11HPBs)作用于脑内DA受体的研究领域，并发现左旋四氢巴马汀(f—tetrahydropalmat：ine，f—THP)有安定作用和左旋千金藤啶碱(f—stepholidine，z—SPD)具有D1激动一D2阻滞双重作用，获得多项原始创新的结果。
        一、l-THP的安定作用是开拓DA研究领域的源头
        延胡索((]orydalis yanhu3uo w．T．Wang)是著名镇痛中药。赵承嘏教授从中分离得到13种生物碱(1928～1936)。金国章(1956—1964)确定l-THP(又称颅痛定，rotundine)是镇痛的主要有效成分；l-THP既不是麻醉性镇痛药，也不是解热镇痛抗炎药，但发现l-THP有安定作用，引起作者特别的注意。因为安定作用是当时国际前沿研究课题，对治疗精神病有极好的前景。然而，安定作用的真正药理内涵不清楚，并且具有安定作用药物的化学类型只有两种。所以，积极探索z一’FI-IP的安定作用机制具有重要意义。
        1978年以来，金国章阐明了l-THP对阿片受体、M一乙酰胆碱受体无亲和力，也与脑内GABA系统无关；证明f一‘FlIP不是DA排空剂，而是DA受体阻滞剂，符合它的安定作用，也是镇痛作用的主要机制。z一ⅢP优先阻滞伏隔核(NAc)D2受体，通过弓状核一中脑导水管周围灰质(f’AG)神经通路，激活脑干抗痛系统的功能，并阻滞痛觉信息由脊髓背角上传，最终达到镇痛效果。这就是中药延胡索镇痛作用的主要奥秘。z一’13-I／，已引载于《药理学》教本，列人国家药典，沿用四十多年而不衰，成为中药现代化研究取得成功的范例，曾获得国家新产品奖二等奖(1964)，中国科学院自然科学奖二等奖(1998)。更具有重要意义的是z—rJHP安定作用成为开拓研究新领域的源头。
        二、z—SPI)具有D1激动一D2阻滞双重药理作用的创新性
        1．金国章对’FI-IPBs进行了构效关系研究，在国际上开拓了’FHPBs作用于脑内DA受体的研究领域，并发现z—SPI)具有D1激动一D2阻滞的双重作用，已由加、法两国学者所证实。z—SP[)的双重作用是原始创新的关键性内容，双羟基是z—SP[)双重作用的内在结构要素。迄今为止，D1激动一D2阻滞双重作用是双羟基一‘FI-IPBs独有的作用特性，z—SPI)是它们的先导化合物。这些新型药理作用在中草药中首次发现，成为我国传统医药研究对国际医药发展的重要贡献。
        2．试验证明哪PBs和z—SP[)优先与D1受体相结合，应用备用受体(spare。’ecepto]。)原理、细胞内信号传导效应等试验，又证明z—SP[)对D1受体有内在活性，能产生激动作用；反之，对D2受体缺乏内在活性，是阻滞剂的特性。量子化学计算进一步阐明z—SPI)具有Dl激动作用的原由，指出1]卜[PBs的A环前沿电子处于最高占有轨道(HOM0)与DA受体的最低空轨道(LUMO)相匹配，由于D1受体LUMO的能级比D2受体更低，易接受电荷，并形成有电荷迁移的复合物，电子由配体z—SPI)转移到D1受体，并发生构象变化。由此提出z—SPI)与D1受体相互作用的拓扑图。
        3．f—SP[)的双重药理作用选择性作用黑质一纹状体DA通路有关部位。此通路是基底节神经环路至关重要的组分，D1受体在直接环路，D2受体在间接环路，由它们平衡调节运动功能，否则出现帕金森症(PD)。z—SPD的双重作用首先在大鼠旋转行为中发现，后来从核团内微量注射f—SPI)诱导旋转活动、微电泳给药的放电影响，z—SPI)对c—fos基因表达和辣根过氧化酶追踪试验，以及对脑啡肽和强啡肽的免疫组化反应等结果，都证实z—SPI)的Dl激动作用由直接环路Dl受体来实现，作用部位在黑质网质区和纹状体；它的D2阻滞作用由间接环路D2受体来实现，作用部位在纹状体内，而苍白球是作用的驿站。z—SPI)对直接环路的D1激动作用能调节间接环路的功能，是z—SPI)无PD样副作用的依据之一，也为PD的治疗提供新思路。
        4．z—SPI)的双重作用也选择性作用于中脑腹侧被盖区(VTA)一伏隔核(NAc)一大脑皮层内侧前额叶(mPFC)DA神经通路。金国章等证实此通路与学习、记忆、认知精神活动和情绪调控有关，其功能失调可引起精神分裂症。他们通过慢性试验证实，Z—SPD选择性抑制VTA的D2受体功能，而不抑制黑质D2受体。这提示z—SPI)有安定作用，并不易产生PD样副作用，是非经典安定剂的作用特性。又证实z—SPI)的D2阻滞作用优先作用于NAc．和VTA的D2受体；而D1激动作用优先激活mPFC的D1受体，并通过mPFC的Gk。能神经反馈性调节NA。靶区的功能，显示出治疗精神分裂症的前景。因为精神分裂症病人mPFC的D1受体功能低下，是产生阴性症状的原因；而VIA、NAc的D2功能亢进，是病人阳性症状的原因。改善阴性症状是精神分裂症治疗的核心难题，增强mPFC的D1受体功能是改善阴性症状的关键。l—SPD激动mPFC的D1受体，能与新病因论点相匹配(Imtch)，具备了治疗阴性症状有更好效果的前景。已为临床双盲试验初步证实，l—SPD是目前国际上能匹配治疗的第一个候选物，具有原始创新性。这种匹配治疗关系为发展新型安定剂提供学术思路。
        E述THPB。的研究工作已获得国家自然科学奖三等奖(1991)，中国科学院自然科学奖-’~(1989、1998)，上海市科技进步奖(自然科学)一等奖(2002)；获得国家发明专利1项(1999)；并申请国家自然科学奖(2002)；培养了博士生20多名。
        金国章已发表THPB。的科研论文150多篇，撰写学术专著两部，即《脑内多巴胺的生物医学》(1998)和《中药延胡索研究中的新发现》(2001)，系统阐述了THPBs对脑内DA受体作用。后者是国际上第一本这方面的学术专著，受到国内专家的高度评价，工作有系统性、科学性和创新性，并且有鲜明的中国特色，开拓了医学研究新领域；1一SPD和THPBs受到国际学者极大关注。